Vitamin E

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Vitamin E

Loại thuốc

Vitamin

Dạng thuốc và hàm lượng

Miếng dán ngoài da: 0,06 g/2g.

Viên nén: 200 đơn vị.

Viên nang: 7 đơn vị, 25 đơn vị, 100 đơn vị, 200 đơn vị, 400 đơn vị, 500 đơn vị, 800 đơn vị, 1000 đơn vị.

Dung dịch uống: 27 đơn vị/ ml.

Thuốc mỡ: 30 đơn vị/g, 34 đơn vị/g.

Dược động học:

Hấp thu

10-33% vitamin E deuterium được hấp thụ ở ruột non. Sự hấp thụ của Vitamin E phụ thuộc vào sự hấp thụ của chất béo. Đối với những bệnh nhân kém hấp thu chất béo, có thể cần thay thế dạng vitamin E tan trong nước như tocopheryl polyethylene glycol-1000 succinate. 

Thời gian đạt đến nồng độ tối đa là 9,7 giờ đối với alpha-tocopherol và 2,4 giờ đối với gamma-tocotrienol.

Phân bố

Thể tích phân bố là 0,41L/kg ở trẻ sinh non sau khi tiêm bắp 20mg/kg. Vitamin E liên kết với lipoprotein trong máu.

Chuyển hóa

Alpha và gamma tocopherol trải qua quá trình oxy hóa beta và một quá trình được trung gian bởi cytochrome P450s như CYP4F2, CYP3A4 và CYP3A57. Các quá trình này chuyển đổi alpha và gamma tocopherol thành alpha-CEHC (2,5,7,8-tetramethyl-2- (2'-carboxyetyl) -6-hydroxychroman) và gamma-CEHC (2,7,8-trimethyl-2- (2'-carboxyetyl) -6-hydroxychroman).

Thải trừ

Alpha tocopherol được bài tiết qua nước tiểu cũng như mật qua phân chủ yếu dưới dạng chất chuyển hóa carboxyethyl-hydrochroman (CEHC), nhưng nó có thể được bài tiết ở dạng nguyên vẹn.

Dược lực học:

Vitamin E là một thuật ngữ chung được sử dụng để mô tả 8 chất chống oxy hóa hòa tan trong chất béo riêng biệt, phổ biến nhất là alpha-tocopherol. Vitamin E có tác dụng bảo vệ tế bào chống lại tác động của các gốc tự do, vốn có khả năng gây hại cho quá trình trao đổi chất của cơ thể. Thiếu vitamin E thường thấy ở những người bị abetalipoproteinemia, trẻ sinh non, rất nhẹ cân (cân nặng lúc sinh dưới 1500 gram, hoặc 3 ½ pound), xơ nang, ứ mật và bệnh gan nặng.

Vitamin E có tác dụng chống oxy hóa thông qua việc ức chế sản xuất các loại oxy phản ứng được hình thành từ quá trình oxy hóa chất béo. Ngoài ra, nó còn tham gia vào quá trình truyền tín hiệu tế bào và điều hòa biểu hiện gen. Alpha-tocopherol ngăn chặn hoạt động của protein kinase C (PKC), tác động đến sự tăng sinh và biệt hóa của các tế bào trong cơ trơn, tiểu cầu và bạch cầu đơn nhân.

Tocotrienol được phân bố đồng đều hơn trên màng lipid, sự hiện diện của các liên kết đôi trên chuỗi bên isoprenoid của nó dẫn đến tương tác với các gốc tự do nhiều hơn và hiệu quả chu kỳ oxy hóa khử cao hơn của prostacyclin, thúc đẩy giãn mạch và giảm kết tập tiểu cầu.

Ung thư

Vitamin E đã được nghiên cứu về tác dụng gây độc tế bào của nó. Nó có thể làm giảm mức độ gốc tự do trong các tế bào khối u, gây ra sự bắt giữ chu kỳ tế bào và cuối cùng là ức chế sự tăng sinh, thúc đẩy quá trình chết rụng, ức chế sự hình thành mạch và tăng hệ thống miễn dịch hoạt động để loại bỏ các tế bào khối u.

Tim mạch

Vitamin E đối với bệnh tim mạch còn có tác dụng chống viêm và chống kết tập tiểu cầu. Tác dụng chống kết tập tiểu cầu là kết quả của sự ức chế PKC của vitamin E. Ngoài ra, cả alpha- và gamma-tocopherol đều tăng cường tổng hợp oxit nitric nội mô để tăng mức oxit nitric. Tocotrienol, là một chất ức chế mevalonate, cụ thể là thông qua việc ức chế hydroxymethylglutaryl coenzyme A (HMG-CoA) reductase, do đó tác động đến việc sản xuất cholesterol. apolipoprotein.

Cả delta- và gamma-tocotrienol đều ảnh hưởng đến biểu hiện gen liên quan đến cân bằng nội môi lipid. Alpha-tocopherol làm giảm quá trình peroxy hóa lipid, ức chế kết tập tiểu cầu và điều chỉnh tình trạng viêm thông qua ức chế 5-lipoxygenase. 

Thoái hóa thần kinh/ Bệnh Alzheimer/ Suy giảm nhận thức nhẹ

Căng thẳng oxy hóa có liên quan đến bệnh Alzheimer và các trạng thái suy giảm nhận thức khác. Các mảng amyloid-beta, dấu hiệu của bệnh Alzheimer, gây ra stress oxy hóa, dẫn đến sản sinh các loại oxy phản ứng và quá trình peroxy hóa lipid liên quan và cải thiện chức năng của ty thể. Vì cholesterol cao có liên quan đến bệnh Alzheimer, nên tocotrienol có thể có lợi do tác dụng của nó đối với việc sản xuất cholesterol.